Antibiótico semissintético produzido de streptomyces mediterranei. Tem um amplo espectro antibacteriano, incluindo atividade contra várias formas de mycobacterium. Em organismos suscetíveis, inibe a atividade da rna polimerase dependente de dna, formando um complexo estável com a enzima. Então, suprime a iniciação da síntese de rna. A rifampina é bactericida, e age tanto em organismos intracelulares quanto extracelulares.