Antibiótico semi-sintético producido a partir de streptomyces mediterranei. Tiene un amplio espectro antibacteriano, incluída la actividad contra varias formas de mycobacterium. En organismos susceptibles, inhibe la actividad del arn polimerasa dependiente del adn, formando un complejo estable con la enzima. De este modo, suprime la iniciación de la síntesis de arn. La rifampina es bactericida, y actúa tanto en organismos intracelulares como extracelulares.