Protótipo dos uricosúricos. Inibe a excreção renal de ânions orgânicos e diminui a reabsorção tubular de urato. O probenecid também tem sido utilizado para tratar pacientes com prejuízo renal e como fármaco auxiliar na terapia antibacteriana, devido a sua capacidade em diminuir a excreção tubular renal de outras drogas.