À un antagoniste récepteur gaba-A noncompetitive et fondèrent une convulsant. picrotoxine bloque le chlorure de ACID-activated gamma-aminobutyrique intoxication, mais c'est souvent utilisé comme outil de recherche, il a été utilisée comme stimulant du SNC et un antidote dans empoisonnement à dépresseurs du SNC surtout les barbituriques.