Un antagonista della noncompetitive gaba-A e pertanto un convulsant. picrotoxin blocca l gamma-aminobutyric ACID-activated cloruro ionophore. Sebbene sia molto spesso usato come strumento di ricerca, e 'stato usato come stimolante del SNC e un antidoto in avvelenamento da depressori del sistema nervoso centrale, specialmente i barbiturici.