Un antagoniste opioïde aux propriétés similaires à ceux de naloxone ; en outre il possède également des propriétés agonistes. Ça doit être utilisée avec prudence ; levallorphan inverse opioid-induced mais sévère dépression respiratoire peut aggraver la dépression respiratoire tel que celui induit par l'alcool ou d'autres produits exerçant un effet dépresseur central non-opioid. (De Martindale, supplémentaires 30 pharmacopée ", Ed, p683)