Ett lipidreglerande medel som sänker förhöjda serumfetthalter primärt genom att reducera serumtriglycerider, med varierande minskning av totalkolesterol som följd. Minskningen sker främst i VLDL-fraktionen, och i lägre utsträckning i LDL-fraktionen. gemfibrozil ökar HDL-fraktionerna HDL2 och HDL3 samt apolipoproteinerna A-I och A-II. Dess verkningsmekanism är inte fullständigt utredd.