Anticonvulsivante usado para tratar uma grande variedade de surtos convulsivos. Também é antiarrítmico e relaxante muscular. O mecanismo de ação terapêutica não foi esclarecido, embora várias ações celulares tenham sido descritas, incluindo efeitos nos canais iônicos, transporte ativo e estabilização geral da membrana. O mecanismo do seu efeito de relaxante muscular parece envolver a redução da sensibilidade dos feixes musculares ao alongamento. A fenitoína tem sido indicada para várias outras aplicações terapêuticas, mas seu uso tem sido limitado pelos seus muitos efeitos adversos e interações com outras drogas.