Ett halvsyntetiskt derivat av podofyllotoxin med antitumörverkan. det hämmar DNA-syntes genom att bilda komplex med topoisomeras II och DNA. Komplexet utlöser brott på dubbelsträngat DNA och hindrar reparation genom topoisomeras II-bindning. Upprepade dna-brott hindrar övergång till celldelningens mitosfas och leder till celldöd. etoposid är verksam främst i cellcykelns G2- och S-faser.