En tricyklisk dibensoxepinförening. Den har en rad farmakologiska verkningsmekanismer, bland vilka ingår upprätthållande av den adrenerga nervförsörjningen. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd, men doxepinet tycks blockera återupptag av monoaminerga signalsubstanser i presynaptiska nervändar. det har också antikolinerg verkan och modulerar histamin H(1)- och histamin H(2)-receptorantagonism.