Complexo de platina inorgânico e hidrossolúvel. Após sofrer hidrólise, reage com o dna para produzir ligações covalentes cruzadas tanto dentro de uma fita como entre fitas de dna. Essas ligações cruzadas parecem impedir a replicação e a transcrição do dna. A citotoxicidade do cisplatino relaciona-se com a suspensão da fase g2 do ciclo celular.