Inibidor da desidropeptidase-I renal e da leucotrieno d4 dipeptidase. Desde que o antibiótico imipenem é hidrolisado pela desidropeptidase-I que se localiza na borda da escova do túbulo renal, a cilastatina é administrada com o imipenem para aumentar sua eficácia. A droga também inibe o metabolismo do leucotrieno d4 a leucotrieno e4.