Inhibidor renal de la deshidropeptidasa-I y del leucotrieno d4 dipeptidasa. Debido a que el antibiótico, imipenem, es hidrolizado por la deshidropeptidasa-I, que reside en el borde en cepillo del túbulo renal, la cilastatina es administrada con el imipenem para aumentar su eficacia. El fármaco también inhibe el metabolismo del leucotrieno d4 a leucotrieno e4.