Antidepressivo tricíclico com propriedades anticolinérgicas e sedativas. Parece impedir a recaptação de norepinefrina e serotonina nos terminais nervosos potencializando assim, a ação destes neurotransmissores. A amitriptilina também parece antagonizar as respostas colinérgicas e as alfa-1-adrenérgicas às aminas bioativas.