Antidepresivo tricíclico con propiedades anticolinérgicas y sedantes. Parece evitar la recaptación de norepinefrina y serotonina en los terminales nerviosos, potenciando así la acción de estos neurotransmisores. La amitriptilina también parece antagonizar las respuestas colinérgicas y alfa-1-adrenérgicas a las aminas bioativas.